Sigma：(+)-MK-801 馬來(lái)酸氫鹽 

屬性:

Product Name:(+)-MK-801 馬來(lái)酸氫鹽, powder

表單:powder

質(zhì)量水平:100

旋光性:[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)

顏色:white

溶解性:

DMSO: >20 mg/mL
H2O: 6 mg/mL
0.1 M HCl: soluble
ethanol: soluble

說(shuō)明:

一般描述:

(+)-MK-801馬來(lái)酸鹽是高效的選擇性非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA谷氨酸受體拮抗劑，作為開(kāi)放通道阻滯劑作用于NMDA受體操縱的離子通道。MK-801結(jié)合谷氨酸受體（NMDA受體-離子通道復(fù)合物）的兩個(gè)位點(diǎn)，使神經(jīng)云去極化。谷氨酸是大腦主要的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)。MK-801在受體的苯環(huán)己哌啶(PCP)結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合離子通道。以電壓門控方式發(fā)生受體阻斷。[1]它又稱為地佐環(huán)平馬來(lái)酸鹽，是有效的抗驚厥藥，具有抗焦慮和擬交感神經(jīng)作用。[2](+)-MK-801馬來(lái)酸鹽可刺激單胺去除小鼠的運(yùn)動(dòng)。[3]

應(yīng)用:

(+)-MK-801馬來(lái)酸鹽已被用于以下實(shí)驗(yàn)研究：
將其對(duì)小鼠注射給藥，以研究CIQ[(3-氯ben基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氫-2(1H)-異喹啉基)甲酮]全身給藥對(duì)MK-801刺激的精神分裂癥樣行為的作用。[4]
它已被用于阻斷NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受體介導(dǎo)的rtPA（重組組織型纖維蛋白酶原激活劑）增強(qiáng)的興奮毒性途徑。[5]
以不同劑量注射給藥，研究MK-801對(duì)斑馬魚(yú)（Danio rerio）行為表現(xiàn)的改變。[6]
作為NMDA受體拮抗劑，研究3-OH-GA通過(guò)NMDA受體誘導(dǎo)的神經(jīng)元損傷。[7]

生化/生理作用:

實(shí)驗(yàn)研究表明，MK-801以方向特異性方式影響斑馬魚(yú)的轉(zhuǎn)圈行為、改變其游泳活動(dòng)和位置偏好。[8]急性注射MK-801能夠劑量依賴性增強(qiáng)大鼠頂葉皮質(zhì)中的細(xì)胞外乙酰膽堿（ACh）釋放。[9]對(duì)于腦內(nèi)血腫，在使用重組組織型纖維蛋白酶原激活劑（rtPA）溶解xue塊后，可使用MK-801作為有效的補(bǔ)充劑以減少延遲性水腫。[5]在社交挫敗應(yīng)激模型中，MK-801可作為抗抑郁藥，但它不具有長(zhǎng)效作用。[10]

高效的選擇性非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA谷氨酸受體拮抗劑，作為開(kāi)放通道阻滯劑作用于NMDA受體操縱的離子通道。抑制對(duì)精神興fen劑和乙醇的行為敏感化。

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主營(yíng)產(chǎn)品:

      試劑盒：ELISA試劑盒、免疫組化試劑盒、分子生物學(xué)試劑盒、細(xì)胞凋亡試劑盒

      細(xì)胞培養(yǎng)：血清，培養(yǎng)基、胰酶、雙抗等

      耗材：進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)細(xì)胞培養(yǎng)耗材、普通實(shí)驗(yàn)儀器及耗材   

      生化試劑：進(jìn)口原裝生化試劑、國(guó)產(chǎn)生化試劑    

      抗體：進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)原裝抗體、單克隆抗體、多克隆抗體、一抗、二抗等

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